要闻:深入解读药品证明书，酒石酸美托洛尔与琥珀酸美托洛尔之大不同

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作者: gcplive

资料来源:药评中心

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一、适应证

高血压、心绞痛、心肌梗塞、心力衰竭、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺功能亢进、心脏神经官能症等。

——心脏神经官能症:神经官能症的特殊类型，以心血管系统功能衰竭为第一表现，常出现心悸、心前区疼痛、胸闷气短、呼吸困难、眩晕失眠、多梦等。 多发生于青壮年，多见于女性，特别是更年期女性。

解密:

1 .那些高血压患者不应该选择美托洛尔吗？

美托洛尔是选择性β1受体阻滞剂，主要通过抑制过度活化的交感神经活性、抑制心肌收缩力、降低心率发挥降压作用。

β受体阻滞剂的应用是安静心率> 80次/分钟的高血压患者推荐的合并冠心病的高血压患者心力衰竭的高血压患者； 合并心肌梗塞的高血压患者

不推荐作为60岁以上老年无并发症高血压患者的通常一线降压药，不推荐作为合并糖尿病和血脂异常的高血压患者的首选药。

接受β受体阻滞剂治疗的患者必须重新调整口服降糖药的剂量。

2.5种常用降压药的强烈适应症？

CB :二氢吡啶系钙通道阻断剂(地平类)、acei :血管紧张素转换酶抑制剂(普利类)、arb :血管紧张素受体拮抗剂(沙坦类)、βb:β-受体阻断剂(洛尔类)。

二、用法用量

美托洛尔的剂量必须个体化，以免引起心动过缓。

酒石酸美托洛尔片空腹服用，吃饭中服用后美托洛尔的生物利用度增加40%。

琥珀酸美托洛尔缓释片最好在早上服用，摄取食物也不影响生物利用度。

解密:

1 .酒石酸美托洛尔片，为什么空腹服用？

根据酒石酸美托洛尔片药品证明书，应该空腹给药，但是吃饭时的服药生物利用度会增加40%。 为什么呢？

第一，美托洛尔常见的副作用:疲劳、头痛、头晕严重的副作用:肢端恶寒、心动过缓。 心动过缓是致命的。

第二，美托洛尔的降压作用与血药浓度不平行，但心率下降作用与血药浓度呈直线关系。

第三，食物可以增加酒石酸美托洛尔的生物利用度，但根据种类不同，饭量不同，对美托洛尔吸收的影响程度不同，容易引起血中浓度的变动，心动过缓的药的风险提高。

因此，酒石酸美托洛尔片必须空腹服用。

酒石酸美托洛尔片的给药频率通常是1天2次，第一次可以在早餐前0.5小时，第二次可以在晚饭后2小时服用。

特别注意:

中止使用美托洛尔至少需要两周，剂量逐渐减少，最终减少到25mg。

2 .琥珀酸美托洛尔缓释片，为什么可以打破服用？

琥珀酸美托洛尔缓释片不受食物的影响，也可以打破服用，但不能咀嚼或破碎。 为什么呢？

第一，琥珀酸美托洛尔和酒石酸美托洛尔的溶解度不同。 琥珀酸美托洛尔容易溶于水，酒石酸美托洛尔容易溶于水，而且溶液的ph不同。

第二，琥珀酸美托洛尔缓释片由琥珀酸美托洛尔微胶囊化的粒子组成，每个粒子是独立的储存单位。 各粒子被聚合物薄膜包围，控制药物的释放速度，药物的释放不受周围液体的ph值的影响。 几乎可以以一定的速度释放大约20个小时。 血药浓度平稳，全天候作用。

三、相互作用

美托洛尔用肝药酶cyp2d6代谢。

美托洛尔不仅产生药代动力学的相互作用，还产生药效学的相互作用。

解密:

酒石酸美托洛尔片和琥珀酸美托洛尔缓释片的药物相互作用相同。

1 .环丙沙星

结果增加美托洛尔的血药浓度，引起低血压和心动过缓。 解决:并用时要监视血压和心率。

2 .非甾体抗炎药:

结果:可以减弱美托洛尔的降压作用。 解决:并用时监测血压，必要时调整美托洛尔的剂量。

吲哚美辛没有发现β受体阻滞剂的抗高血压作用的双氯芬酸、草酸和β受体阻滞剂的相互作用。

塞西尔通过抑制cyp2d6，可以显着降低美托洛尔的代谢。

3 .西米替宁

结果:可以增加美托洛尔的血药浓度。 解决:并用时必须密切监视心功能，必要时调整剂量。

4 .抗酸药

结果:美托洛尔与抗酸药及含有铝或镁盐的药合用，会增加美托洛尔的生物利用度。 解决:尽可能不并用。

5、苯海拉明

结果:增强美托洛尔的药效，增加副作用发生的风险。 解决:并用时美托洛尔要减重，监测心功能。

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原题:“深入解读药品证书，酒石酸美托洛尔和琥珀酸美托洛尔有很大的区别！ 』

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